Content on this page requires a newer version of Adobe Flash Player.

Get Adobe Flash player

DUTAS-T

Активный компонент: Dutasteride + Tamsulosin
Форма выпуска: 1 x 10 x 0,9mg
Производитель: Dr. Reddy's Laboratories Ltd.
Страна: India
Цена: $ 12.50       Добавить в корзину
  • Карточка товара
  • Описание
DUTAS-T (DUTASTERIDE + TAMSULOSIN HYDROCHLORIDE)
 
Применяется для профилактики и лечения : гиперплазии предстательной железы и андрогенной аллопеции (облысения)
 
Активность : Т1/2 общий около 14-15 часов
Классификация :
двойной ингибитор 5α-редуктазы/(оральные)
Дозировки : Мужчины 9 мг/день  
Акне : Нет
Задержка воды : Нет
Повышенное кровяное давление : Иногда
Гепатотоксичность : Нет данных
Ароматизация : Нет
DHT конвертация : Нет
Подавление HPTA функции : Нет
DUTAS-T

DUTAS-T

(двухкомпонентный препарат Dutasteride + Tamsulosin)

DUTASTERIDE (Дутастерид)

Краткое описание и практические рекомендации по применению в качестве регулятора ДГТ (дигидротестостерона) :

Дутастерид – это ингибитор 5а-редуктазы, подобный в своем действии финастериду. Ингибиторы редуктазы предотвращают превращение тестостерона в более андрогенную производную дигидротестостерон. ДГТ (дигидротестостерон) вызывает потерю волос на голове и доброкачественные опухоли простаты. Дутастерид отличается от финастерида улучшенной избирательностью ткани. Финастерид воздействует лишь на второй тип редуктазы 5а, а дутастерид действует на оба типа редуктазы 5а, и прекращает преобразование тесто в ДГТ во всех активных тканях, включая кожу головы, печень, простату, и кожу. Он системно работает быстрее и лучше чем финастерид, и представляет собой новое поколение анти-ДГТ препаратов. Для культуристов этот препарат интересен тем, что предотвращает выпадение волос на голове, что проявляется при применении андрогенных препаратов. Замечено уменьшение сальности кожи, устранение прыщей. Однако, следует помнить, что это не панацея, и необходимо снижать дозы андрогенных препаратов, так как дальнейшее увеличение дозы все равно вызовет продолжение выпадения волос и возобновление побочных эффектов. Так же необходимо помнить, что дутастерид и финастерид хорошо работают лишь против андрогенных побочных эффектов вызванных высокоандрогенными препаратами, такими как эфиры тестостерона, халотестин, метилтестостерон. Одновременный прием дутастерида и финастерида с препаратами нандролоновой группы, а также нандролон производными только усилит облысение. На эффекты, вызванные метандростенолоном или болденоном, дутастерид не оказывает никакого действия. Также эффекта не будет в случае применения винстрола, примоболана, тренболона, оксиметалона и оксандролона. Тут еще есть и другая сторона вопроса: ДГТ ответственен за нейромускульные связи в мышцах. Сильное снижение уровня ДГТ вызовет потери в силе, и может вызвать половое бессилие. ДГТ также служит в организме сильным антиэстрогеном, и снижение его уровня может привести к усилению эстрогенных побочных эффектов. В исследовании, опубликованном в Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism за май 2004 года, было представлено сравнение дутастерида и финастерида. В исследовании принимали участие 399 мужчин, страдавших доброкачественными опухолями простаты. Они были разделены на 3 группы, первая получала дутастерид дозам 0.01,0.05,0.5,2.5, или 5мг ежедневно, вторая - финастерид по 0.5мг ежедневно, а третья плацебо. Исследование длилось 24 недели. По истечении периода, в группе дутастерида было отмечено самое высокое снижение уровня ДГТ в крови (5мг доза снижает ДГТ на 98.4%, в то время как 0.5мг снижает ДГТ на 94.7 процента). В группе финастерида самое высокое снижение уровня ДГТ было 70.8%, а в среднем лишь на 50-55%.

Действующее вещество

Дутастерид* (Dutasteride + Tamsulosin)

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

N40 Гиперплазия предстательной железы

Характеристика

Дутастерид — двойной ингибитор 5α-редуктазы.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиандрогенное.

Фармакокинетика

Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму.

Фармакодинамика

Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1- и 2-го типов, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон. Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы. Максимальное снижение концентраций дигидротестостерона в плазме является дозозависимым и наблюдается через 1–2 нед после начала лечения.

Показания препарата Дутастерид

Лечение и профилактика доброкачественной гиперплазии предстательной железы (уменьшает размеры простаты, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и необходимость хирургического лечения).

Противопоказания

Гиперчувствительность к дутастериду, другим ингибиторам 5α-редуктазы или любому ингредиенту препарата. Дутастерид противопоказан женщинам и детям.

Побочные действия препарата Дутастерид

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, локализованный отек), импотенция, снижение либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия (включает болезненность и увеличение грудных желез).

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 могут повышать концентрацию дутастерида в плазме крови. Ингибиторы CYP3A4 (верапамил и дилтиазем) снижают клиренс дутастерида. Снижение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 не является клинически значимым (нет необходимости в снижении дозы).

Передозировка

Данных нет.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, независимо от еды. Рекомендуемая доза дутастерида для взрослых мужчин (включая пожилых) - 1 капс. (0,5 мг) 1 раз в сутки.
Эффект наступает быстро, но лечение следует продолжать не менее 6 мес для того, чтобы объективно оценить действие препарата.
Пациенты с нарушениями функции почек. При приеме 0,5 мг дутастерида в сутки с мочой выделяется менее 0,1% дозы и поэтому нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек.
Пациенты с нарушениями функции печени. Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму, его Т1/2 составляет 3–5 нед, поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении дутастеридом пациентов с нарушениями функции печени.

Особые указания

Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.
Влияние на выявление простатспецифического антигена (ПСА) и рака предстательной железы. У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо до начала и периодически во время лечения проводить необходимые исследования предстательной железы для исключения развития рака предстательной железы.
Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами. Прием дутастерида не влияет на вождение автомобиля и работу с механизмами.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Tamsulosin (Тамсулосин)

Химическое название

(-)-(R)-5-[2-[[2-(О-Этоксифенокси)этил]амино]пропил]-2-метоксибензолсульфонамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C20-H28-N2-O5-S

Характеристика

Белые кристаллы. Плохо растворимы в воде и метаноле, мало растворимы в ледяной уксусной кислоте и этаноле, практически нерастворимы в эфире.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антидизурическое, альфа-адренолитическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа_1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Способность блокировать альфа_1А-адренорецепторы в 20 раз больше, по сравнению с действием на альфа_1B-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов (влияние на системное АД незначительно).Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.Терапевтический эффект развивается через 2 нед.После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (абсорбция более 90%). Прием пищи увеличивает биодоступность и величину C_max, уменьшает время достижения C_max. C_max достигается через 4-5 ч (при приеме натощак) или 6-7 ч (при приеме вместе с пищей). Равновесная концентрация устанавливается к 6-му дню курсового приема, ее пиковые значения на 60-70% превышают C_max после однократного приема внутрь. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа_1-гликопротеином) составляет 94-99%, распределяется по объему крови и внеклеточной жидкости (объем распределения - 0,2 л/кг). Медленно биотрансформируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием активных метаболитов (сохраняют селективность к альфа_1А-адренорецепторам), в плазме циркулирует в основном в неизмененном виде. Т_1/2 - 9-13 ч у здоровых добровольцев, 14-15 ч - у пациентов при лечении. Выводится преимущественно почками в виде конъюгатов метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами (10% - в неизмененном виде), частично - с фекалиями.Введение тамсулозина самцам и самкам крыс в дозах 43 мг/кг/сут и 52 мг/кг/сут, соответственно, не приводило к повышению частоты возникновения опухолей, за исключением умеренного статистически значимого повышения частоты возникновения фиброаденомы молочной железы у самок крыс при дозах более 5,4 мг/кг.Оценка потенциальной канцерогенности у мышей при введении доз 127 мг/кг/сут (самцы) и 158 мг/кг/сут (самки) не выявила значимого повышения частоты возникновения опухолей у самцов, в то время как у самок, в течение 2-х лет получавших наивысшие дозы 45 мг/кг/сут и 158 мг/кг/сут, было обнаружено статистически значимое повышение частоты возникновения фиброаденомы и аденокарциномы молочной железы. При наивысших дозах, использованных для оценки канцерогенности у мышей, значения AUC у животных в 8 раз превышали таковые у человека при приеме дозы 0,8 мг/сут.Зарегистрированные случаи возникновения опухолей молочных желез у самок грызунов являются вторичными и обусловлены, по-видимому, тамсулозин-индуцированной гиперпролактинемией.Не было выявлено мутагенной активности в ряде тестов in vitro и in vivo.В исследованиях у самцов крыс, получавших тамсулозин однократно или многократно в дозе 300 мг/кг/сут (значение AUC у крыс в 50 раз превышало таковое, наблюдающееся у человека при приеме дозы 0,8 мг/кг), было выявлено значимое снижение фертильности, возможно вследствие изменения состава семенной жидкости или нарушения эякуляции. Эффекты были обратимы, улучшение наблюдалось через 3 дня после приема однократной дозы и через 4 нед после окончания многократного приема (полное восстановление наблюдалось через 9 нед). При многократном приеме доз 10 и 100 мг/кг/сут (составляют 1/5 и 16 от предполагаемых значений AUC у человека) отрицательного влияния на фертильность не наблюдалось.У самок крыс выявлено значимое снижение фертильности при однократном или многократном введении R-изомера или рацемической смеси тамсулозина в дозе 300 мг/кг/сут. Снижение фертильности после однократной дозы, видимо, было обусловлено нарушением оплодотворения. При многократном введении рацемической смеси в дозе 10 или 100 мг/кг/сут отрицательного влияния на фертильность у самок крыс не выявлено.

Показания

Функциональные симптомы, в т.ч. нарушение мочеотделения, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия в анамнезе, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: 5-20% - головокружение, головная боль, астения; менее 5% - сонливость/бессонница.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): менее 5% - ортостатическая гипотензия.Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция (8,4%); менее 5% - понижение либидо.Прочие: 5-20% - боль в спине, ринит, диарея; менее 5% - боль в груди, тошнота.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с др. альфа_1-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта. Циметидин повышает, а фуросемид понижает концентрацию в крови, диклофенак и варфарин увеличивают скорость выведения.

Передозировка

Симптомы: возможна острая гипотензия.Лечение: придание больному лежачего положения, введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов; для прекращения всасывания - промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Меры предосторожности

Перед началом лечения необходимо верифицировать диагноз (для исключения карциномы предстательной железы).С осторожностью применяют при предрасположенности к ортостатической гипотензии, выраженных нарушениях функции печени и Cl креатинина ниже 10 мл/мин. При появлении признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить.С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Способ применения и дозы

Внутрь (после завтрака, запивая достаточным количеством воды), по 0,4 мг/сутки.