Content on this page requires a newer version of Adobe Flash Player.

Get Adobe Flash player

CIALIS-20

Активный компонент: Tadalafil
Форма выпуска: 2 x 20mg
Производитель: Eli Lilly Co., Ltd.
Страна: United Kingdom
Цена: $ 7.50       Добавить в корзину
  • Карточка товара
  • Описание
CIALIS (TADALAFIL)

Активность : до 36 часов
Классификация : селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (оральные)
Дозировки : Мужчины 20 мг/день
Акне : Нет
Задержка воды : Нет
Повышенное кровяное давление : Да
Гепатотоксичность : Умеренная
Ароматизация : Нет
DHT конвертация : Нет
Подавление
HPTA функции : Нет
CIALIS-20

СИАЛИС® (CIALIS®)

 

TADALAFILUM       G04B E08

 

Eli Lilly

Lilly Icos

 

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. п/о 20 мг, № 1, № 2, № 4, № 8

Тадалафил 20мг

 

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, триацетин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), тальк.

№ UA/7881/01/01 от 07.03.2008 до 27.10.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тадалафил (пиразинол[1,2:1,6]пиридо(3,4-b)индол-1,4-дион, 6-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2-метил-, (6R, 12aR)) — средство, применяемое при эректильной дисфункции. Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.
В исследованиях in vitro установлено, что тадалафил — селективный ингибитор ФДЭ-5. ФДЭ-5 — фермент, выявленный в гладких мышцах кавернозного тела и сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 более выражено, чем на другие типы фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз более активен в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозгу, кровеносных сосудах, печени и других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который определяют в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность по отношению к ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, выявленной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет в 9000 раз более мощное действие в отношении ФДЭ-5 по сравнению с его влиянием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, а также в 14 раз по сравнению с ФДЭ-11.
Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст.) и в положении стоя (среднее максимальное снижение — 0,2/4,6 мм рт. ст.). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не влияет на восприятие цветов (голубой/зеленый), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6 по сравнению с ФДЭ-5. Кроме того, не отмечено влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
При исследовании влияния на сперматогенез приема тадалафила в течение 6 мес не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество, подвижность и структуру сперматозоидов. Прием тадалафила не оказывал влияния на уровень тестостерона, ЛГ и ФСГ в крови.
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно принимать независимо от еды. Время приема (утром или вечером) не оказывает значимого влияния на скорость и степень всасывания.
Средний объем распределения составляет около 63 л. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы крови.
У здоровых лиц менее 0,0005% введенной дозы выявляют в сперме.
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP 3А4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, вряд ли можно предположить, что этот метаболит при таких концентрациях является клинически значимым.
У здоровых лиц средний период полувыведения — 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61% дозы) и в меньшей степени с мочой (около 36% дозы).
У здоровых лиц пожилого возраста (65 лет и старше) отмечен более низкий клиренс тадалафила при приеме препарата внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению с показателем у здоровых лиц в возрасте 19–45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует коррекции дозы.
У лиц с почечной недостаточностью (включая пациентов, находящихся на гемодиализе), экспозиция тадалафила (по значению AUC) была большей, чем у здоровых лиц.
Экспозиция тадалафила (по значению AUC) у пациентов со слабовыраженной и среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. Данных о фармакокинетике тадалафила при тяжелой печеночной недостаточности нет.
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила значение AUC было примерно на 19% меньше, чем у здоровых лиц. Это различие в экспозиции не требует коррекции дозы.

ПОКАЗАНИЯ: эректильная дисфункция.

ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг. Сиалис принимают внутрь перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от еды. Препарат следует принимать как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.
Эффективность тадалафила может сохраняться в течение 36 ч после приема препарата. Максимальная рекомендуемая частота приема — 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тадалафилу или другим компонентам препарата, одновременное применение органических нитратов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто отмечают головную боль (≥10% случаев). Другими характерными побочными эффектами (с частотой ≥1%, но ≤10%) являются боль в спине, диспепсия, головокружение, гиперемия, миалгия, заложенность носа. С частотой ≥0,1%, но ≤1% отмечали отек век, болезненные ощущения в глазах, гиперемию конъюнктивы.
В постмаркетинговых исследованиях очень редко выявляли такие побочные эффекты:
реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, крапивница и отек лица, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит;
со стороны сердечно-сосудистой системы: описаны случаи таких тяжелых реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, как инфаркт миокарда, внезапная кардиальная смерть, инсульт, стенокардия, тахикардия, однако у большинства пациентов в анамнезе были указания на факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы. Невозможно установить достоверную связь развития указанных выше реакций с факторами кардиального риска, приемом тадалафила, половой активностью или с комбинацией всех перечисленных факторов. Также сообщалось о развитии артериальной гипотензии (обычно в случае одновременного приема тадалафила с антигипертензивными препаратами), АГ, коллапса;
со стороны пищеварительной системы: боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс;
со стороны кожи: гипергидроз;
со стороны органа зрения: затемнение зрения, неартериальная передняя оптическая ишемическая нейропатия, окклюзия вен сетчатки, нарушение зрения;
со стороны мочеполовой системы: продолжительная эрекция, приапизм.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: сексуальная активность представляет потенциальный риск для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием препарата Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск возникновения осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими сердечно-сосудистыми заболеваниями, как инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта, сердечная недостаточность II функционального класса и выше по NYHA, развившаяся в течение последних 6 мес, неконтролируемые нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (АД ≤90/50 мм рт. ст.) или АГ, инсульт, перенесенный в течение последних 6 мес.
Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучали, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Имеются сообщения о возникновении приапизма при использовании ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, сохраняющейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена с наступлением длительной импотенции. Сиалис следует с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкозе) или у лиц с деформацией полового члена (например при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).
Учитывая отсутствие данных о применении Сиалиса у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью), пациентам этой группы Сиалис назначают с осторожностью.
Как и другие ингибиторы ФДЭ-5, тадалафил способен оказывать системное сосудорасширяющее действие, которое может приводить к преходящему снижению АД. Поэтому перед назначением Сиалиса врач должен оценить степень вероятности подобного эффекта у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Сиалис не показан для применения у женщин.
Сиалис не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Сиалис не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарственных средств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохрома P450. Результаты исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP 3А4, CYP 1А2, CYP 2D6, CYP 2E1 и CYP 2С9.
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP 3А4. Селективный ингибитор CYP 3А4 кетоконазол при приеме в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила после его однократного приема на 312%, повышает максимальную концентрацию в плазме крови на 107%, а в дозе 200 мг/сут — на 107 и 15% соответственно.
Ритонавир (ингибитор CYP 3A4, 2С9, 2С19 и 2D6) в дозе 200 мг 2 раза в сутки увеличивает AUC тадалафила после однократного приема на 124%, не изменяя максимальной концентрации в крови.
Несмотря на то что специфические взаимодействия не изучали, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как саквинавир, а также ингибиторы CYP 3А4, такие как эритромицин и интраконазол, повышают уровень тадалафила в плазме крови.
Селективный индуктор CYP 3A4 рифампицин в дозе 600 мг/сут уменьшает AUC при однократном приеме тадалафила на 88%, а максимальную его концентрацию в плазме крови повышает на 46%. Можно ожидать, что одновременное применение других индукторов CYP 3A4 также будет способствовать снижению концентрации тадалафила в плазме крови.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина и не изменяет действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не увеличивает продолжительность кровотечения на фоне приема ацетилсалициловой кислоты.
Тадалафил обладает системным вазодилатирующим действием, которое может потенцировать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. У больных, принимающих одновременно несколько гипотензивных препаратов, возможно значительное снижение АД. У большинства больных снижение АД не сопровождается симптомами гипотензии.
Не выявлено существенного снижения АД у пациентов, принимавших одновременно тадалафил и селективный блокатор α1 -адренорецепторов тамсулозин.
При назначении тадалафила здоровым добровольцам, принимавшим блокатор α1 -адренорецепторов доксазозин в дозе 8 мг/сут, отмечали усиление гипотензивного действия. У некоторых пациентов отмечали головокружение.
Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, а этанол не влиял на концентрацию тадалафила. На фоне приема этанола в высоких дозах (0,7 г/кг) одновременный прием тадалафила не приводил к статистически значимому снижению АД. У некоторых пациентов отмечали постуральное головокружение и ортостатическую гипотензию. Прием тадалафила на фоне более низких доз этанола (0,6 г/кг) не вызывал развития артериальной гипотензии, а головокружение выявляли с той же частотой, что и при приеме одного только алкоголя.
Одновременный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) снижает скорость всасывания тадалафила без изменения AUC.
Повышение рН в желудке в результате приема блокатора Н2 -рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут — нежелательные эффекты были такие же, как и при назначении в более низких дозах. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение.
При гемодиализе тадалафил выводится незначительно.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке при температуре ниже 30 °С.